Sildenafil

Sildenafil ist der erste Arzneistoff aus der Gruppe der PDE-5-Hemmer. Zu dieser Gruppe gehören gefäßerweiternder Stoffen. Sildenafil ist heute bekannt als einen Hauptwirkstoff von Viagra Pfizer, ein Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion beim Mann (auch bekannt als Impotenz). Er ist auf dem Markt von 1998 gebraucht und ist bis heute sehr beliebt und bekannt.

Geschichte

Die Forscher eines Pfizer-Forschungsinstituts in Sandwich suchte im Anfang der 1990er Jahre ein Präparat zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina Pectoris. Sie haben ein MittelUK-92480, das das Enzym PDE-5 hemmt, gefunden. Einige Männer aus der Gruppe der Patienten berichteten von Erektionen einige Tage nach der Verwendung des sildenafilhaltigen Präparates. Im Jahr 1991 meldete der Pharma-Hersteller Pfizer den entwickelten Wirkstoff als Sildenafil Citrate zum Patent an.

Aber dieses sildenafilhaltige Präparat gegen Herzbeschwerden erwies sich als wirkungslos, aber die sexuelle Wirkung von Sildenafil wurde genauer betrachtet. Die Forscher haben die Studie an 300 Männern in Frankreich, England und Schweden durchgeführt und 90 Prozent von Männern berichteten über starken Erektionen nach der Verwendung von Sildenafil. Das Präparat hat die minimalen Nebenwirkungen. Im 1998 begann Pfizer Sildenafil unter dem Name Viagra zu verkaufen.

Seit 2003 wurden zwei weitere Präparate mit gleichem Wirkmechanismus auf dem Pharma-Markt erhältlich. Sie sind unter den Namen Levitra (Bayer) und Cialis (Eli Lilly) bekannt. Es wurde auch ein neuer Wirkstoff namens Avanafil (Mitsubishi Pharma) entwickelt. Der Handelsname des Präparates ist Stendra und es beginnt viel schneller als Viagra zu wirken. Seit April 2014 wurde Spedra mit dem Wirkstoff Avanafil (Berlin-Chemie) auf den Markt in Deutschland gebracht.

Die sildenafilhaltigen Präparate sind in der Schweiz, Deutschland und Österreich verschreibungspflichtig.

Wirkmechanismus von Sildenafil

Bei den sexuellen Störungen gibt es eine schlechte Durchblutung im Corpus cavernosum. Dies ermöglicht keine Erektion. Die Verwendung von Sildenafil erhöht die Durchblutung im Corpus cavernosum und damit zu einer verstärkten Erektion führt. Dies ist möglich aber nur wenn ein Mann eine normale sexuelle Stimulation erlebt. Ohne eine sexuelle Stimulation und Aktivierung des NO/cGMP-Systems ist Sildenafil wirkungslos.

Der gleiche Effekt trifft auch nach der Verwendung von Wirkstoffen Tadalafil, Vardenafil und Avanafil auf. Somit können selektive PDE-5-Inhibitoren zur Therapie der erektilen Dysfunktion eingesetzt werden.

Die gleichzeitige Verwendung von Sildenafil mit fettreicher Nahrung oder Alkohol führt zu einer verringerten Wirkung.

Verwendungsgebiete von Sildenafil

Erektile Dysfunktion (Impotenz)

Die Pillen zur Behandlung der ED enthält Sildenafil in Dosen von 25 mg, 50 mg oder 100 mg. Die maximale Tagesdosis beträgt 100mg von Sildenafil. Die 69 % der männlichen Patienten gegenüber 22 % in der Placebo-Gruppe haben bemerkt, dass von bis zu 100 mg von Sildenafil für die Dauer eines Geschlechtsverkehrs aufrechterhaltet ist. Die Wirkung von Sildenafil dauert mindestens 5 Stunden, aber es kann von Mann zu Mann variieren.

Idiopathische pulmonal-arterielle Hypertonie

Sildenafil wurde seit 2006 unter dem Markennamen Revatio zur Behandlung der idiopathischen pulmonal-arteriellen Hypertonie bei Patienten im NYHA-Stadium III gebraucht.

Die Wirkung von Sildenafil ist auch bei verschiedenen speziellen Krankheitsbildern, wie Arterielle Hypertonie bei Hunden, Bronchopulmonale Dysplasie (BPD), Höhenkrankheit, Sklerodermie beschrieben. Die Wirkung von Sildenafil ist bis heute untersucht und die Forscher nutzen es als Bestandwirkstoff für viele Arzneien.

Nebenwirkungen und Verwendungsbeschränkungen

Zu den häufigsten Nebenwirkungen von Sildenafil gehört:

Kopfschmerzen (10,8 %),

Gesichtsrötung (10,9 %),

Magenbeschwerden (3 %),

Rhinitis (4 %),

abnorme visuelle Wahrnehmungen (2,8 %; z. B. blaue Schleier im Gesichtsfeld, erhöhte Lichtempfindlichkeit),

Selten treten Herabsetzung des Reaktionsvermögens, Schwindelgefühle, Dyspepsie, verstopfte Nase, Rücken- und Muskelschmerzen, Dauererektion (Priapismus) auf.

Kontraindikationen

Die Patienten, die an koronarer Herzkrankheit leiden, können nicht Sildenafil verwenden. Die gleichzeitige Verwendung von Sildenafil mit nitrathaltigen Medikamenten oder Stickstoffmonoxid-Donatoren ist auch kontraindiziert. Dies erhöht das Risiko des akuten lebensbedrohlichen Blutdruckabfalls.

Generika

Die Herstellung von Sildenafil war patentrechtlich bis zum 2013 in den vielen Ländern geschützt. Und nach dem Ende des Patents von Sildenafil hatten viele Pharmahersteller die die Produktion von sildenafilhaltigen Präparaten beantragt. Diese Hersteller bieten verschiedene Darreichungsform von Sildenafil: Tabletten, Kautabletten, Gelee etc. Und Pfizer bereits zum Juni 2013 bot ein eigenes Generikum an. Indien gilt als ein Herkunftsland für eine Reihe von Sildenafil-Generika-Produkten.

Auswirkungen von Sildenafil auf die Gesellschaft

Mit der Entwicklung von Sildenafil waren die sexuellen Störungen erstmals bei vielen Männern ohne große Ungelegenheiten behandelbar. Die Wirkung von Sildenafil hatte weitreichende Folgen auf das Sexualleben in vielen Familien und Beziehungen. Viele Paare erhalten wieder die Möglichkeiten das erfüllte Sexualleben zu leben.

Viagra ist auch sehr verbreitet in der Pornoindustrie. Es gibt Gerüchte, nach denen die Verwendung von Sildenafil bei männlichen Pornodarstellern weit verbreitet sei.

Quelle:wikipedia.de